今日、MSDは、nrtti、イスラトラビル(別名mk-8591)の研究との第1相臨床試験で肯定的な結果を有することを発表した。イスラトラビルの3つの異なる用量を皮下の遅い放出インプラント(インプラント)として使用し、移植後12週間以内に所定の薬物動態(PK)閾値よりも高い薬物濃度を維持することができる。56 mg の ilatravir の投与量は、薬物濃度を 1 年以上のしきい値を超えて維持することが期待されます。この肯定的な結果に基づいて、MSDは、長期の曝露防止(PREP)療法としてイスラトラビルの皮下インプラントの可能性をさらに探求するために、第2相臨床試験を開始する。それは1つの薬物使用だけで保護の12ヶ月まで提供するかもしれません。
カクテル療法の出現に伴い、エイズは前代未聞の病気から薬物によって制御できる慢性疾患に変わりました。しかし、一部の国では、エイズの発生率はまだ高いです。暴露前予防療法は、HIV-1感染のリスクがある人々を予防し、HIV-1感染のリスクを減らすことを目的としています。しかし、現在の予防療法はリスクの高いグループによって毎日服用する必要があり、低コンプライアンスは感染のリスクを高めるでしょう。
イスラトラビルはモシャドンによって開発された革新的なnrttiです。前臨床試験は、多くのメカニズムを通じてHIVレトロ酵素の機能を阻害できることを示しています。そのメカニズムは、承認された抗HIV療法および伝統的なヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NRTI)とは異なる。現在、モサルタンは、単一の薬物準備療法としていくつかの臨床試験でテストされ、HIV感染のための他の抗ウイルス療法と組み合わされています。
この二重盲検、プラセボ対照フェーズ1臨床試験では、24人の健康な参加者が上腕にイスラトラビルの異なる用量でインプラントを移植し、体内でゆっくりと薬物を放出することができ、薬物治療濃度の長期的な維持を達成した。12週間の移植後、インプラントを取り除き、参加者は8週間の期間評価を受けた。
結果は、イスラトラビルの濃度が12週で抗ウイルスレベルを超えて維持されたことを示した。イスラトラビルの高用量(52mgおよび56mg)は、インプラントが試験終了まで除去された後、閾値を超える薬物濃度を維持することができる。これらの結果とイスラトラビルインプラントの以前の評価に基づいて、研究者は、投与が少なくとも1年間標的PK閾値を超える薬物濃度を維持することを期待する。
